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MALDI-Imaging在制药中的应用研究

出版物	关键特性	研究的焦点
谱质谱影像评估治疗的结直肠肿瘤瀑样 x, et al .,美国社会质谱学报,(2018)。 DOI: 10.1007 / s13361 - 017 - 1851 - 4	药物动力学和动力学:伊立替康在人类中结直肠肿瘤瀑样。力量产品:UltrafleXtreme MALDI / TOF-TOF SCiLS实验室分析软件套件。示例:细胞培养	结直肠肿瘤瀑样(首席技术官)可以模拟肿瘤微环境,允许各种药物动力学和动力学研究化疗药物。 MALDI-imaging能够映射伊立替康及其代谢物,显示治疗时间的影响和剂量的首席技术官。分析使用SCiLS实验室相关化合物的空间分布和它们的相对浓度,见解的CTO复杂的微环境内药物的疗效。
MALDI成像促进局部新药开发过程通过确定量化皮肤分布配置文件 d . Bonnel et al .,分析和生物分析化学(2018)。 DOI: 10.1007 / s00216 - 018 - 0964 - 3	药物动力学:皮肤的渗透Roflumilast Tofacitinib,治疗牛皮癣和dematitis Ruxolitinib,狮子座29102 力量产品:Solarix mrm。示例:人类皮肤外植体	局部药物开发取决于设计的化合物可以穿透人体皮肤的治疗作用。技术可以跟踪和量化药物通过皮肤渗透因此基本上在局部药物开发。这里qMALDI-imaging检测灵敏度、重现性和鲁棒性药物PK研究皮肤,量化29102年狮子座的渗透,tofacitinib ruxolitinib到皮肤层。高空间分辨率可靠给细节发现药物的分布和浓度显示检测到药物大多是在表皮层,局部信息很难获得在LC / MS即使手动分离层。
稍后通知- 354 a的垮台可能的解释为其神经毒性通过光谱成像质量 s . Ntshangase et al ., Xenobiotica, (2018)。 DOI: 10.1080 / 00498254.2017.1375168	药物动力学:肺结核有针对性的药物的神经毒性,稍后通知- 354。力量产品:UltrafleXtreme MALDI / TOF-TOF。示例:老鼠的大脑。	大脑中重要见解稍后通知- 354操作可以提供可能的线索的神经毒性这一次有前途的结核病药物。 MALDI-imaging透露,稍后通知- 354穿透血脑屏障(BBB),和被发现在大脑皮层定位给药后2小时内,只有6小时后排泄。稍后通知- 354高渗透和长寿大脑内可能导致其神经毒性作用。MALDI-imaging因此提供了一个的意思是研究药物的空间分布在各种器官剂量后,允许临床前检查的另一个维度。
量化谱技术成像的空间分布和动态变化的汉在多个器官的老鼠 w . Tang et al .,开展,(2019)。 DOI: 10.7150 / thno.30408	药物动力学:量化汉在老鼠体内的各种器官的渗透。力量产品:UltrafleXtreme MALDI / TOF-TOF和solariX mrm SCiLS实验室分析软件套件。示例:多个器官从大鼠模型。	汉前是在老鼠模型来模拟治疗条件和展示qMALDI-imaging跨多个器官。溶解在矩阵实现qMALDI-imaging、内部标准溶液喷洒在组织样本之前,减少离子抑制,影响组织和细胞类型的异质性,以及各种其他基体效应。作者能够展示一个实用方法,量化不同器官的汉。作为一个多路复用检测技术,汉代谢物也发现和识别在肝脏MS / MS,提供额外的效用在临床前药物筛选。
成像技术应用于药物引起晶体肾病病例临床前研究 b楞次et al .,毒理学,(2018) DOI: 10.1093 / toxsci / kfx044	已结晶:降水的几个神经药物在肾脏。力量产品:solariX mrm,亥伯龙神3000红外光谱显微镜。示例:从大鼠肾脏,鼠标和猕猴monekey。	水晶肾病在动物模型模拟,研究在不同成像技术。 MALDI-imaging给的多路复用功能更全面的分子信息同时红外/拉曼显微镜更有选择性。雷竞技怎么下载MALDI-imaging表明,它可以是一个普遍性的第一行临床前检测技术筛选可能的水晶肾病、高特异性的红外/拉曼显微镜。
量化11β-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂1动力学和药效学的影响在老鼠大脑使用质谱影像和稳定同位素示踪剂测向Cobice et al .,生化药理学,(2018) DOI: 10.1016 / j.bcp.2017.12.013	药物动力学和动力学:11β-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂UE2316渗透和新陈代谢。力量产品:Solarix mrm。示例:老鼠大脑和肝脏	11β-hydroxysteroid脱氢酶(11β-hsd)能够产生糖皮质激素,d3-cortisol (d3F)组织,这是与老年痴呆和糖尿病等各种疾病。因此,像UE2316 11β-hsd抑制剂,被用来治疗痴呆和必须渗透区域的大脑海马等治疗效果。使用MALDI成像,穿透大脑内的UE2316检测,及其代谢物。抑制11β-hsd活动UE2316也被MALDI-imaging, d3F的表达式所示在老鼠身上注射了毒品。减少d3F表达但是不均匀分布与大多数抑制海马和皮层的区域和至少在杏仁核,反映了区域内,酶活性降低。
elvitegravir空间分布和替诺福韦在老鼠大脑组织:应用矩阵检测辅助激光解吸/电离质谱影像和液相色谱/串联质谱分析 s . Ntshangase et al .,质谱快速通信,(2019)。 DOI: doi.org/10.1002/rcm.8510	药物动力学:BBB抗逆转录病毒药物的渗透elvitegravir和替诺福韦。力量产品:autofleX三世示例:老鼠的大脑。	艾滋病是穿透中枢神经系统(CNS)和继续复制,尽管高水平的抗逆转录病毒药物在等离子体。理解抗逆转录病毒药物透过BBB的PK性能是至关重要的在预防或治疗艾滋病毒相关的中枢神经系统损伤和管理整体的病毒载量。 MALDI-imaging用于研究渗透的BBB elvitegravir和替诺福韦在老鼠的大脑。成像结果表明,elvitegravir比泰诺福韦更好的渗透进入大脑。Elvitegravir留在高丰富在丘脑、下丘脑和胼胝体和后一个小时内到达皮层剂量。这些药物的空间分布变得至关重要,因为他们可以使相互艾滋病毒主要水库网站内的大脑,并提供洞察药物的现场效果。
定量质谱影像显示突变不缺乏伊马替尼在胃肠道间质瘤肝转移 D.A. Sammour, et al .,科学报告,(2019)。 DOI: 10.1038 / s41598 - 019 - 47089 - 5	药物动力学:渗透和量化的伊马替尼在胃肠道间质瘤(GIST) 力量产品:UltrafleXtreme MALDI / TOF-TOF和solariX mrm。示例:胃肠道间质肿瘤活组织检查。	一个广泛的研究与比较qMALDI TOF-TOF -FTICR成像能力,以及UPLC-ESI。这项研究跟踪伊马替尼为依据组织的渗透,论证的可行性qMSI各种高度异构组织,包括肝脏、腹膜、胃和肠道。基本的见解被解决了qMSI的独特挑战,高度不同的定量限等各种组织,正常和肿瘤的。结果显示出明显的转移性肝肿瘤,尽管缺乏伊马替尼吸收高浓度检测到周围的正常组织。
目标暴露和药效学研究吲哚胺2,3-Dioxygenase-1 (IDO-1)抑制剂Epacadostat CT26小鼠肿瘤模型 l .彭色列et al .,制药和生物医学杂志》分析,(2019)。 DOI: 10.1016 / j.jpba.2019.02.038	药物动力学和动力学:PK / PD的Epacadostat结肠癌癌及其抑制indoleamine-2 3-dioxygenase。力量产品:solariX mrm。示例:从小鼠结肠癌癌移植。	Indoleamine-2 3-dioxygenase (IDO1)被确认为一个潜在的癌症免疫治疗的目标。Kyn IDO1转换的是关键通路调节免疫抑制。Epacadostat (EPA),一个IDO1抑制剂被证明提高身体的自然免疫抗肿瘤活性。 MALDI-imaging能够跟踪和量化EPA渗透小鼠结肠癌癌移植。EPA的存在空间相关抑制Kyn表达式,提出有效IDO1抑制。MALDI-imaging能够成功地阐明环保局的PK / PD活动肿瘤内环境。
质谱的成像atherosclerosis-affine Gadofluorine磁共振成像 f . Lohofer et al .,科学报告,(2020)。 DOI: 10.1038 / s41598 - 019 - 57075 - 6	药物动力学和增强成像:Gadofluorine P积聚在动脉粥样硬化斑块。力量产品:UltrafleX三世MALDI / TOF-TOF 示例:小鼠主动脉粥样硬化	核磁共振造影剂等Gadoflourine P图像用于动脉粥样硬化是由于动脉粥样硬化斑块的首选的积累。然而,信号从T1放松可以源自钆和intraplaque出血。 MALDI成像验证作为一个潜在的工具来检测Gadofluorine P浓度Gadofluorine P动脉粥样硬化壁达到峰值后30分钟内注射,但仍非常低的邻近心肌在整个小时的实验。自从MALDI-imaging也能够发现Gadofluroine P完整分子而介绍只能检测元素Gd和无法区分Gd和完整的分子或发布的分解。
结合谱质谱成像和droplet-base表面取样分析组织分布、代谢物分析和相对量化的环肽melanotan II —b . Chen et al ., Chimica学报,(2020)。 DOI: 10.1016 / j.aca.2020.05.050	药物动力学和动力学:Melanotan II PK / PD小鼠在多个器官。力量产品:solariX mrm 示例:全身鼠标	肽治疗占有重要医药领域由于其高选择性的自然优势,疗效和安全性与小分子相比,更大的生物制剂。在这个治疗的研究领域近年来加速和分析技术已经开发或适应研究肽(PK / PD)疗法。 MALDI女士,尤其是TOF仪器适合分析多肽。这里,MALDI-imaging是用于研究melanotan二世的PK / PD小鼠。Melanotan二世及其代谢物被成功检测到两个空间整个老鼠体内成像,跨多个器官显示MALDI-imaging是一个多才多艺的和广义技术肽治疗的临床前的筛选。

仅供研究使用。不用于临床诊断程序。