rapifleX®MALDI PharmaPulse®
高通量筛选
无标签MALDI-TOF质谱提供独特的速度和特异性
Основныемоменты
rapifleX®MALDI PharmaPulse®
Особенности
rapifleX®MALDI PharmaPulse®
全新的rapifleX®MALDI飞行时间质谱仪是MALDI PharmaPulse®的核心，它结合了Brukers最新的10 kHz扫描激光技术，可以每秒读取多个样品。系统的所有组件协同工作，实现全自动HTS操作。新设计的筛选软件套件支持HTS工作流程，并与专有的分析开发模块结合使用，使分析开发人员能够加速MALDI质谱的无标签分析开发。rapifleX®MPP最新的合成筛选软件模块为快速监测化学反应或以无与伦比的高通量和特异性分析结合分析开辟了新的应用空间。
rapifleX®MALDI PharmaPulse®(MPP)通过数百万物质的大型化合物库进行梳理
质谱的使用允许在主筛中测量未修饰的底物，以避免假阳性或假阴性，使确认筛变得多余。该系统设计为全自动处理384和1536个样品板，在一周内筛选超过100万种化合物，以支持药物发现。
超高通量筛选无标签“命中”识别新标准
通过将Bruker专利的智能光束3D激光技术的速度与质谱的直接检测能力相结合，rapifleX®MPP为生物化学和细胞分析的超高通量筛选提供了前所未有的筛选能力。它允许您以每周超过一百万种化合物的速度筛选大型和多样化的化合物库，体现了自动化和小型化的完美平衡。
我们非常自豪地成为第一家将Bruker的rapifleX质谱仪作为读出技术集成到我们的uHTS系统中的CRO。质谱法允许直接测量无标签的分析，减少了我们筛选中的假阳性和假阴性的数量，这使得我们的药物发现计划的先导阶段更多的时间和成本效益。
在不进行干预的情况下分析2-3百万样本的稳健性
- 新型光源和离子光学设计
- 即使在主屏内也没有源/离子光学清洗
- 如有需要，易于快速清洗
CyBio兼容®-良好的vario 384或1536通道同时移液器，高精度和超快速的样品板制备。
单个样本成本为个位数
- 无LC溶剂，无浪费，无贴标
- 0.025 ~ 1 μL样品体积
- 低成本一次性样品板
全自动1536样板更换
- 新型超高速自动装弹机，可与普通机器人系统无缝集成
- 坚固耐用的设计，为uHTS操作量身定制
新的一次性MALDI HTS样品板
- 满足可靠MALDI电离的所有要求
- 适用于384、1536、3072或6144几何图形
Преимущества
的rapifleX®MPP有助于分析开发，加速HTS和uHTS命中发现，并支持命中确认和先导优化
MPP系统允许在初级生化筛选中测量未修饰的底物，并具有以下几个优点:
- 它有效地消除了传统基于荧光的筛查技术通常需要的验证性检测
- 节省了开发特定荧光探针或抗体的成本
- 不需要昂贵的溶剂或消耗品连续操作
- 允许样品体积降至25 nL
PharmaPulse解决方案
pharmpulse解决方案基于Bruker先进的MALDI-TOF技术和专用软件包。易用性和得出结果的时间是开发过程中的关键驱动因素，从而产生了直观但功能强大的软件解决方案，可以完全自动化地测量和分析数百万个样本。两个工作流程指导用户从适应MALDI质谱分析到易于导出的结果，以便在LIMS系统中进行进一步分析。
新的软件模块支持合成筛选和结合分析
在生化筛选实验中，rapifleX®在存在潜在抑制剂的情况下，MPP决定生化试验中的转化率。在这样的屏幕中，通过大量的样品点监测比较产物和底物强度的不同MS峰值比，其中每个点代表相同的生化转化反应，但测量不同抑制剂分子的有效性。
除了这种筛选功能外，新的MPP软件模块支持“合成筛选”，这是一种要求MALDI-TOF ms针对m/z值具有更大灵活性的方法。在这里，感兴趣的m/z值可能因点而异，因为每个样品可能代表不同的化学反应。因此，新的MPP“合成筛选”软件模块允许科学家在每个单独的样本点筛选大量的化合物。因此，这种新的基于MALDI-TOF的高通量分析工作流可以在以前从未见过的测绘深度上实现高效的化学反应景观测量。
Применения
rapifleX®MPP -药物发现的通用工具
完整的库屏幕
的rapifleX®MPP是唯一的质谱仪，用于数百万个具有高多样性的化合物的大型主屏幕。全自动支持每周100多万种化合物的筛选，避免了耗时的确认筛选。[1]
集中的图书馆屏幕
使用rapifleX获得的数据质量®MPP满足二次和确认筛选的要求，并使其成为集中文库筛选的理想检测器，例如从较小的文库子集中鉴定目标蛋白的激酶抑制剂。[２]
片段筛选
MALDI-TOF质谱的质量范围和分辨率使片段和其他低分子量化合物的筛选成为可能。雷竞技怎么下载[3]
[1] M.温特;里斯,r;Kleiner c;比绍夫,d;吕波尔德，a.h.;Bretschneider t;比特纳，f.h.;自动化MALDI靶制备概念:为药物发现提供超高通量质谱筛选。SLAS科技2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981
[2] K.比曼;费利克斯,j .;Laubenheimer m;Hergesell k;霍夫曼,m;Pehl,美国;费舍尔,f;Pieck J.C.;整合基于maldi的原位高通量筛选过程:与受体酪氨酸激酶c-MET的案例研究。SLAS光盘，2017,22,1203-1210。
[3]范德波特，E.;Scholle m;谢里尔,j .;et al。利用SAMDI技术鉴定小分子非共价粘结剂。地质学报，2017,22(10):1211-1217。
目标评估和命中确认
对酶生物化学和动力学的深入了解对于开发和验证可靠的HTS测定是必不可少的。rapiflex®MPP通过线性测试、底物选择、Ki测量和IC50测定协助测定开发和命中确认。
IC50测定抑制剂
半最大抑制剂浓度(IC50)是药物发现过程中的一个关键参数。MALDI PharmaPulse®软件通过具有专用的方法开发模块支持分析开发。使用方法开发模块获得的最佳分析条件应用于MALDI-TOF筛选期间，例如用于IC50测定，这是在软件的专用筛选模块中设置和执行的。
rapifleX®MPP -用于初次筛选
rapifleX每周有100万个样品®MALDI PharmaPulse®
新的rapifleX®MPP是布鲁克公司MALDI质谱仪创新开发的结果。它反映了我们对这项技术及其独特应用的热情和知识。rapifleX的飞行时间质谱仪(TOF MS)®MALDI PharmaPulse®在HTS模式下监测多达30个质量:从小分子到大蛋白质。提高了rapifleX的分辨率和灵敏度®例如，TOF质谱可以监测乙酰胆碱(ACh)和胆碱，从数百万种物质中识别乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。巧妙的探测器设计提供了显著改善的信噪比，提高灵敏度的质量范围。全新的HTS软件套件支持轻松设置HTS屏幕，专有的分析开发模块确保快速适应MALDI质谱无标签分析。
rapifleX的自动化®MALDI PharmaPulse®
的rapifleX®MALDI PharmaPulse®旨在与实验室自动化系统无缝集成，以执行全自动筛选活动。MALDI药物脉冲®软件解决方案提供了一个开放的接口来控制外部调度软件的部分操作(例如Analytik Jena实验室自动化，HighRes Biosolutions, Beckman Coulter, Thermo Scientific自动化)。rapifleX的新型高速自动装弹机®MPP与机器人系统携手工作，快速加载和卸载样品板。
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仅供研究使用。不用于临床诊断程序。