rapifleX MALDI pharmpulse

rapifleX®MALDI PharmaPulse®

rapifleX®MALDI pharmappulse®利用无标签质谱法加速了药物发现过程。

高通量筛选

独特的速度和特异性提供无标签MALDI-TOF质谱

做marquants

MALDI-TOF / TOF

rapifleX®MALDI PharmaPulse®

速度
每个样本少于1秒。
鲁棒性
最大的正常运行时间在24/7操作和全自动化。
信心
无标签质谱法最低错误发现率。
灵活性
提高性能为广泛的筛选应用。

的特性

rapifleX®MALDI PharmaPulse®

全新rapifleX®MALDI飞行时间质谱仪是MALDI pharmappulse®的核心,它结合了布鲁克最新的10 kHz扫描激光技术,每秒可以读取多个样品。系统的所有组件协同工作,实现全自动高温超导操作。新设计的筛选软件套件支持HTS工作流程,并与专有的分析开发模块相结合,使分析开发人员能够加速MALDI质谱的无标签分析开发。rapifleX®MPP最新的“合成筛选”软件模块开辟了新的应用空间,例如高速监测化学反应或以无与伦比的高通量和特异性分析结合试验。

rapifleX MALDI pharmpulse

rapifleX®MALDI PharmaPulse®(MPP)通过数百万种物质的大型化合物库进行梳理

质谱法的使用允许在主筛中测量未修饰的底物,以避免假阳性或假阴性,使确认屏幕冗余。该系统设计用于全自动处理384和1536个样品板,在一周内筛选超过100万种化合物,以支持药物发现。

超高通量筛选无标签“命中”识别的新标准

通过将Bruker专利的smartbeam 3D激光技术的速度与质谱的直接检测能力相结合,rapifleX®MPP提供了前所未有的筛选能力,用于超高通量筛选生化和细胞分析。它允许您以每周超过一百万种化合物的速度筛选大型和多样化的化合物库,体现了自动化和小型化的完美平衡。

uHTS的自动样品制备-由Analytik Jena提供(https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/)
rapifleX MALDI pharmappulse集成到荷兰奥斯市Pivot Park筛选中心的HighRes biosolutions (https://highresbio.com/) uHTS系统(https://www.ppscreeningcentre.com)中。
在枢轴园放映中心全自动更换1536张MALDI底片。

我们非常自豪地成为第一个将布鲁克rapifleX质谱仪作为读出技术集成到我们的uHTS系统中的CRO。质谱分析允许直接测量无标签分析,并减少我们筛选中的假阳性和假阴性的数量,这使得我们的药物发现计划的先导阶段更具时间和成本效益。

Steven van Helden博士,荷兰奥斯市Pivot Park放映中心首席技术官

rapifleX MALDI pharmpulse

稳健性分析2-3百万样本不干预

  • 新光源与离子光学设计
  • 即使在主屏幕内也没有源/离子光清洗
  • 如果需要,容易和快速清洗

与CyBio兼容®- 384或1536通道同时移液器,高精度和超快速样品板制备。

每个样品的成本为个位数

  • 无LC溶剂,无浪费,无标签
  • 0.025 ~ 1 μL样品体积
  • 低成本的一次性样品板

全自动1536样板更换

  • 新型超高速自动装填机可与普通机器人系统无缝集成
  • 坚固耐用的设计,专为uHTS操作

新的一次性MALDI HTS样品板

  • 满足可靠的MALDI电离的所有要求
  • 适用于384,1536,3072或6144几何形状
CyBio uHTS Well vario -由Analytik Jena提供(https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/technology-maldi-sample-preparation/)

优点之一

rapifleX MALDI pharmpulse

的rapifleX®MPP协助分析开发,加速HTS和uHTS命中发现,并支持命中确认和先导优化

MPP系统允许在初级生化筛选中测量未修饰的底物,并提供以下几个优点:

  • 它有效地消除了传统的基于荧光的筛选技术通常需要的验证性分析
  • 节省开发特定荧光探针或抗体的成本
  • 不需要昂贵的溶剂或耗材进行连续操作
  • 允许样品体积降至25nl

PharmaPulse解决方案

pharmappulse解决方案基于布鲁克先进的MALDI-TOF技术和专用软件包。在开发过程中,易用性和获得结果的时间是关键驱动因素,从而产生了一个直观但功能强大的软件解决方案,可以完全自动化地测量和分析数百万个样本。两个工作流程指导用户从适应MALDI质谱分析到易于导出结果,以便在LIMS系统中进行进一步分析。

rapifleX MALDI pharmpulse

新的软件模块支持合成筛选和结合分析

在生化筛选实验中,rapifleX®MPP决定了在存在潜在抑制剂的情况下进行生化分析时的转化率。在这样的筛选中,通过大量的样品点来监测比较产物和底物强度的不同MS峰比,其中每个点代表相同的生化转化反应,但测量不同抑制剂分子的有效性。

除了这种筛选功能,新的MPP软件模块还支持“合成筛选”,这种方法需要MALDI-TOF ms针对的m/z值有更大的灵活性。这里,感兴趣的m/z值可能因点而异,因为每个样品可能代表不同的化学反应。因此,新的MPP“合成筛选”软件模块允许科学家筛选每个样品点的大量化合物。因此,这种新的基于MALDI-TOF的高通量分析工作流程可以在以前看不到的测绘深度上高效地测量化学反应性景观。

rapifleX®MPP支持引线优化

应用程序

rapifleX MALDI pharmpulse

rapifleX®MPP -药物发现的通用工具

完整的库屏幕

的rapifleX®MPP是唯一的质谱仪,用于数百万种具有高多样性的化合物的大型主屏。全自动化支持每周筛选超过100万种化合物,避免耗时的确认筛选。[1]

MALDI pharmappulse®检测开发模块,支持HTS的检测开发

集中的库屏幕

rapifleX获得的数据质量®MPP满足二级和验证性筛选的要求,使其成为集中文库筛选的理想检测器,例如从文库的较小子集中鉴定靶蛋白的激酶抑制剂。[2]

片段筛选

MALDI-TOF质谱的质量范围和分辨率可以筛选片段和其他低分子量化合物。雷竞技怎么下载[3]

[1] M.温特;里斯,r;Kleiner c;比绍夫,d;Luippold, a.h.;Bretschneider t;比特纳,f.h.;自动化MALDI目标制备概念:为药物发现提供基于超高通量质谱的筛选。sla技术2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981
[2]比曼,k;费利克斯,j .;Laubenheimer m;Hergesell k;霍夫曼,m;Pehl,美国;费舍尔,f;Pieck J.C.;基于原位maldi的高通量筛选过程的整合:受体酪氨酸激酶c-MET的案例研究。光学光学学报。2017,22,1203-1210。
E.范德波特;Scholle m;谢里尔,j .;et al。利用SAMDI技术鉴定小分子非共价结合物。地球物理学报,2017,22(10):1211-1217。

rapifleX MALDI pharmpulse

目标评估和命中确认

深入了解酶的生物化学和动力学是必不可少的开发和验证稳健的HTS分析。rapiflex®MPP通过线性测试、底物选择、Ki测量和IC50测定协助分析开发和命中确认。

线性试验:基于3个技术重复的酶滴定曲线表明,基于MALDI-TOF的测定方法具有较高的重现性。
对两种不同的酶(激酶)在高浓度和低浓度下进行了时间过程研究。结果Z´为>0.9,表明基于MALDI-TOF的检测具有出色的稳健性。通过辐射测量(33P)验证。
MALDI pharmappulse®软件支持轻松设置筛选实验。颜色编码点表示Z´计算的QC位置。

MALDI pharmappulse®软件界面,可即时显示筛选结果
rapifleX MALDI pharmpulse

抑制剂的IC50测定

半最大抑制剂浓度(IC50)是药物发现过程中的一个关键参数。MALDI PharmaPulse®软件支持分析开发,具有专用的方法开发模块。使用方法开发模块获得的最佳分析条件应用于MALDI-TOF筛选,例如针对IC50的测定,在软件的专用筛选模块中设置和执行。

基于maldi - tof的IC50数据与alphasgreen技术获得的值的比较显示出高度的一致性(Winter, M.;Bretschneider t;Kleiner c;里斯,R.;亨,j .;Redemann:;Luippold, a.h.;比绍夫,d;b . F. H.特纳;建立MALDI-TOF作为多功能药物发现读出器来剖析PTP1B酶促反应。科学学报,2018,(10):1-13。
rapifleX®MPP测量获得的剂量-响应曲线。所选酶(激酶):50 μM底物,45 μM ATP和3 nM酶的IC50曲线。通过辐射测量(33P)验证。
rapifleX MALDI pharmpulse

rapifleX®MPP -用于初步筛选

用rapifleX每周采集100万个样本®MALDI PharmaPulse®

新的rapifleX®MPP是布鲁克MALDI质谱仪创新发展的结果。它反映了我们对这项技术及其独特应用的热情和知识。rapifleX的飞行时间质谱仪(TOF MS)®MALDI PharmaPulse®在HTS模式下可监测多达30个质量:从小分子到大蛋白质。提高了rapifleX的分辨率和灵敏度®例如,TOF质谱可以监测乙酰胆碱(ACh)和胆碱,从数百万种物质中识别乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。巧妙的探测器设计提供了显著改善的信噪比,提高了整个质量范围内的灵敏度。全新的HTS软件套件支持轻松设置HTS屏幕,专有的分析开发模块确保快速适应MALDI质谱的无标签分析。

rapifleX的自动化®MALDI PharmaPulse®

的rapifleX®MALDI PharmaPulse®旨在与实验室自动化系统无缝集成,以执行全自动筛选活动。MALDI制药脉冲®软件解决方案提供了一个开放的接口,可以从外部调度软件(例如Analytik Jena实验室自动化,HighRes Biosolutions, Beckman Coulter, Thermo Scientific自动化)控制其部分操作。rapifleX的新型高速自动装弹机®MPP与机器人系统一起工作,用于快速加载和卸载样品板。

MALDI质谱法(1536板几何)与SPE质谱法(384板几何)的相关性。Haslam, C.等,MALDI-TOF质谱向超高通量筛选的演变:1536-Well格式及以后。j . Biomol。屏幕。2015,1-11。

Webinaires

Consommables

请添加集合ID

加上标签